阿替卡因 Articaine
【别名】
必兰（阿替卡因肾上腺素）、Orabloc、Septocaine
【药理学分类】
主要作用于中枢系统药物-麻醉药及其辅助用药
【剂型】
注射剂
【妊娠期风险】
FDA原分级C
【哺乳期风险】
L3-没有数据-可能适用b
【说明书建议】
动物研究中未发现有致畸作用，对人类的致畸作用尚无定论。对于口腔疾病，阿替卡因仅在必需时方可用于孕妇；如同其他局麻药，阿替卡因极微量分泌于乳汁，但麻醉结束后，可以继续哺乳。
【重要参数】
Mw 284，tmax 25分钟，t1/2 1.8小时，PB 60%～80%。
【国内外指南】
根据2019年英国妇科内镜学会/英国皇家妇产科医师学会发布的《妊娠期腹腔镜手术指南》[1]，专家认为现代麻醉药品、肌肉松弛剂和阿片类药物在使用临床剂量和维持母体生理功能时，不会产生致畸作用。
【妊娠期用药研究】
阿替卡因是一种局麻药物，结构与利多卡因、依替卡因相似。阿替卡因是一种具有中等持续时间的局部麻醉剂，具有酯键中间结构，使其能够被血液和组织酯酶快速水解。
1.动物数据
家兔皮下注射给予80mg/kg[约4倍人类最大推荐剂量（MRHD）]阿替卡因肾上腺素（0.01μg/ml）显示胎儿死亡和骨骼变化增加，但这可能是该剂量引起的严重母体毒性反应，如癫痫。家兔和大鼠在器官生成期皮下注射给予2倍MRHD的阿替卡因肾上腺素（0.01μg/ml）时未观察到胚胎/胎儿毒性。但在大鼠整个妊娠期和哺乳期皮下注射2倍MRHD阿替卡因肾上腺素显示死产数增加，且对幼鼠的被动躲避（对认知的测试）有负面影响[2]。另有研究提示大鼠和家兔暴露于10倍MRHD（7mg/kg）时未显示胚胎/胎儿毒性[3]。
2.人类数据
阿替卡因主要在牙科医疗中常用，也与肾上腺素合用。目前尚无良好的人类妊娠期使用阿替卡因肾上腺素的对照研究。局麻药不在注射局部停留但是可被吸收，取决于注射部位和血管性，也可经母体血液到达胎儿。局麻药通过钠离子通道阻断抑制神经传导，过量或意外血管内注射时可能导致不良作用。添加血管收缩剂如肾上腺素可延长麻醉局部作用的持续时间，限制系统吸收速率而减少血液水平。但是在整个妊娠期使用局麻药通常是可耐受的，对新生儿的神经生理未显示持久的作用，妊娠早期使用局麻药未观察到致畸损害。
德国一篇报道明确指出阿替卡因肾上腺素（0.005μg/ml）可以在妊娠任何时期使用[4]。2012年土耳其有研究，比较发现剖宫产术硬膜外麻醉时联合使用2%阿替卡因和0.75%罗哌卡因优于单用0.75%罗哌卡因[5]。阿替卡因肾上腺素被认为是妊娠期和哺乳期牙科首选的局部麻醉药[6]。
【哺乳期用药研究】
目前没有关于阿替卡因在母乳喂养中的数据，尚不清楚阿替卡因是否会在人乳中排泄。与利多卡因一样，转移到人乳中的可能性很小。即使婴儿经乳汁摄入很少的阿替卡因，也会被胃酯酶迅速水解b。一般来说，对牙科手术进行单剂量局部麻醉的女性在清醒和稳定后可以恢复母乳喂养[7]。
【男性用药研究】
暂无数据。
【药师建议】
妊娠期间可使用阿替卡因（含或不含肾上腺素），妊娠早期使用未观察到致畸损害。
哺乳期使用阿替卡因的研究数据缺乏，但婴儿经乳汁吸收阿替卡因的可能很小，建议麻醉苏醒后可以继续哺乳。