二、第三代喹诺酮类
诺氟沙星 Norfloxacin
【又名】
氟哌酸，Fulgram，Noroxin。
【医保分类】
口服常释剂型甲类。
【药动学】
口服吸收35%~45%，易受食物影响，空腹比餐后服药的血药浓度高2~3倍，血药浓度达峰时间：1~2h（口服）。血浆蛋白结合率：14%。排泄：尿（原型26%~40%）；粪28%~30%。t1/2：3~4h。
【作用和用途】
本品是第一个用于临床的氟喹诺酮类药物。对革兰氏阴性菌具有良好抗菌活性，如大肠埃希菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属以及铜绿假单胞菌；对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。
用于敏感细菌所致的泌尿道、肠道、耳鼻咽喉科、妇科、外科、淋病及呼吸道感染的治疗，皮肤软组织感染可用软膏，眼部感染可用滴眼液。
【用法和用量】
①口服：成人一般0.1~0.2g/次，3~4次/d，或0.4g/次，2次/d；尿道感染用3d，膀胱炎用7~10d，有合并症时用10~21d；重症：1.6g/d，分4次。淋病：0.8g顿服。②静脉滴注：常用量0.2g/次，2次/d；静脉滴注1.5~2h，严重病例：0.4g/次，2次/d，静脉滴注3~4h。
肾功能不全：Ccr≤30ml/min，按0.4g/次，1次/d。
【主要不良反应】
①常见腹部不适、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应；②中枢神经系统反应可有头晕、头痛、嗜睡或失眠；③过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】
孕妇、哺乳期妇女禁用。
【禁忌和慎用】
①18岁以下青少年禁用；②癫痫等中枢神经系统疾病患者避免使用；③严重肝、肾功能不全者慎用。
【注意事项】
①口服宜选择在两餐之间空腹服用，并多饮水，保持24h尿量在1.2L以上；②注射液不可用于静脉直接推注，只宜静脉滴注。
【药物相互作用】
①环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血药浓度，并调整剂量；②本品与抗凝血药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间；③本品与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。
【剂型与规格】
①片剂（胶囊）：0.1g，0.2g；②注射液：0.2g。
环丙沙星 Ciprofloxacin
【又名】
环丙氟哌酸，西普乐，悉复欣，特美力，Cifran，Ciproxin，Temaril。
【医保分类】
口服常释剂型、注射剂甲类，环丙沙星葡萄糖、环丙沙星氯化钠注射剂为乙类。
【药动学】
口服吸收70%，吸收后体内分布广，血药浓度达峰时间：1~2h（口服）。血浆蛋白结合率：20%~40%。胆汁药浓度为血药浓度的10倍以上。排泄：尿（口服给药24h内40%~50%，原型；静脉给药50%~70%，原型）。t1/2：4~6h。
【作用和用途】
本品对革兰氏阴性菌有较强抗菌活性。对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等的抗菌活性高于多数氟喹诺酮类药物。对肠球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、军团菌、淋病奈瑟菌的抗菌活性也不低于其他同类药物。对某些氨基糖苷类或第三代头孢菌素的耐药菌株仍有抗菌活性。
适用于革兰氏阴性杆菌所致呼吸道、泌尿生殖道、消化道、骨关节和皮肤软组织感染。
【用法和用量】
（1）口服：
成人①常用量0.5~1.5g/d，分2~3次；②急性单纯性下尿路感染0.25g/次，2次/d，疗程5~7d；③复杂性尿路感染0.5g/次，2次/d，疗程7~14d；④肠道感染0.5g/次，2次/d，疗程5~7d；⑤下呼吸道、骨关节、皮肤软组织感染一般0.5g/次，2次/d，重症0.75g/次，2次/d。
（2）静脉滴注：
成人常用量0.2g/次，1次/12h；重症0.8~1.2g/d，分2~3次，滴注时间不少于30min。
肾功能不全：Ccr 30~50ml/min，0.25~0.5g/次，1次/12h；Ccr 5~30ml/min，0.25~0.5g/次，1次/18h。
【主要不良反应】【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】
参考诺氟沙星。
【注意事项】
静脉滴注时，局部有血管刺激反应。可诱发跟腱炎和跟腱撕裂，老年人和运动员慎用。尚可致假膜性小肠结肠炎，应提高警惕。
【药物相互作用】
①尿碱化药可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。②含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收，建议避免合用。不能避免时应在服本品前2h，或服药后6h服用。③本品与茶碱类合用时可能由于与P450酶结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
【剂型与规格】
①片剂（胶囊）：0.2g，0.25g，0.5g；②注射液：0.1g，0.2g，0.25g。
氧氟沙星 Ofloxacin
【又名】
氟嗪酸，奥复星，康泰必妥，泰利必妥，Oflocet，Oxaldin，Tarivid，Zanocin，OFLX。
【药动学】
口服吸收迅速而完全；体内分布广，尤以痰中浓度较高，血药浓度达峰时间：0.5~1h。血浆蛋白结合率：20%~25%，胆汁中药物浓度为血药浓度的4~8倍。脑脊液浓度为血药浓度的30%~50%（脑膜无炎症），70%~90%（脑膜炎症时）。排泄：尿75%~90%（24h内）。t1/2：5~7h。
【作用和用途】
抗菌谱较诺氟沙星广。抗菌活性更强；对大肠埃希菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌、克雷伯菌属、变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、葡萄球菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、沙眼衣原体、支原体、军团菌等均具抗菌活性。
适用于敏感细菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、胆道、盆腔、骨关节、前列腺、皮肤软组织、中耳、泪囊等感染及伤寒、淋病等。
【用法和用量】
①口服（空腹或餐后），成人一般0.3~0.4g/次，2次/d；单纯性淋病0.4g顿服；伤寒0.3g/次，2次/d，疗程10~14d；抗结核0.3g/次，1次/d。②静脉滴注：用于病情较重或不能口服者，常用量同口服。
肾功能不全：Ccr 10~50ml/min，按正常量，1次/24h；Ccr<10ml/min，按正常半量，1次/24h。
【主要不良反应】【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】【药物相互作用】
参考诺氟沙星。
【注意事项】
①用药期间应注意避免阳光及紫外线光源，以免发生光敏反应；②静脉滴注时间约1h。
【剂型与规格】
①片剂：0.1g，0.2g；②注射液：0.2g，0.4g。
左氧氟沙星 Levofloxacin
【又名】
可乐必妥，左克，来立信，利复星，奥维先，左旋氧氟沙星，Cravit。
【医保分类】
口服常释剂型、注射剂甲类，左氧氟沙星葡萄糖、左氧氟沙星氯化钠注射剂乙类。
【药动学】
口服，吸收完全，近100%，血药浓度达峰时间：0.9~2.4h，体内分布广，组织渗透好。排泄：尿80%（原型）。t1/2：5~7h。
【作用和用途】
本品为氧氟沙星左旋体，抗菌谱与氧氟沙星相同。抗菌活性是其2倍。对大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰氏阴性菌和部分甲氧西林敏感的葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌以及军团菌、支原体、衣原体均有良好抗菌活性。
适用于呼吸道、泌尿生殖道、胆道、肠道、眼、耳、鼻、口腔、皮肤软组织感染及乳腺炎、外伤及手术伤口感染。
【用法和用量】
①口服，成人常用量0.3~0.4g/d，分2~3次；如病情需要可增至0.6g/d，分3次；呼吸道感染，成人0.2g/次，2次/d或0.1g/次，3次/d，疗程7~14d；急性单纯性下尿路感染0.1g/次，2次/d，疗程5~7d；复杂性尿路感染0.2g/次，2次/d，疗程10~14d；细菌性前列腺炎0.2g/次，2次/d，疗程6周；铜绿假单胞菌感染0.6g/d，分3次服。②静脉滴注：剂量和疗程同口服。本品注射液每100ml滴注时间不得少于60min。
肾功能不全：Ccr 20~49ml/min，首剂0.4g，维持量0.2g/24h；Ccr 10~19ml/min，首剂0.4g，维持量0.2g/48h。
【主要不良反应】
除概述中所述，严重病例尚可出现过敏性休克、过敏样反应、寒战、高热、意识模糊、谵妄、发绀、喉头水肿、呼吸困难、血尿、白细胞减少、血小板减少、血糖异常、变形性红斑型药疹。为此，要严格掌握合理用药知识，注意配伍禁忌，静脉滴注时本品不宜与其他药物同瓶滴注，用药中加强观察。
【主要不良反应】【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】【药物相互作用】
参考诺氟沙星。
【注意事项】
避免与苯丙胺、联苯丁酸类、非甾体抗炎药合用，以免引起痉挛。避免夜间用药，防止出现睡眠障碍。
【剂型与规格】
①片剂：0.1g，0.5g；②注射液：0.1g，0.2g，0.3g。
依诺沙星 Enoxacin
【又名】
氟啶酸，复克，Flumark，Gyramid。
【药动学】
口服吸收好（90%），不受食物影响，血药浓度达峰时间：1~3h。肾、前列腺药浓度是血药浓度的2~4倍。排泄：尿50%~60%（口服）。t1/2：3~6h。
【作用和用途】
抗菌谱及抗菌活性与诺氟沙星相似。对厌氧菌作用差，对支原体、衣原体、军团菌、结核分枝杆菌无效。主要用于敏感细菌所致的消化道、胆道、尿路、前列腺、妇科以及呼吸道、脓皮病和软组织感染。
【用法和用量】
宜空腹口服，一般0.1~0.2g/次，3次/d，或0.2~0.4g/次，2次/d；淋病：0.4g（仅用1次，至多2次）。
【主要不良反应】【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】【药物相互作用】
参考诺氟沙星。
【剂型与规格】
片剂（胶囊）：0.1g，0.2g。
培氟沙星 Pefloxacin
【又名】
培福新，威力克，典沙，哌氟喹酸，甲氟哌酸，Peflacin。
【药动学】
口服吸收90%~100%；体内分布广，尚可通过炎症脑膜进入脑脊液，可达血药浓度的60%，血药浓度达峰时间：2.1h（口服），血浆蛋白结合率：20%~30%。代谢：肝。排泄：尿（11%原型，50%代谢物）；粪便：20%。t1/2：10~12h。
【作用和用途】
抗菌谱与诺氟沙星相似，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、沙门菌属、军团菌、奈瑟菌属等均具抗菌活性。对厌氧菌、梭状芽孢杆菌、结核分枝杆菌抗菌活性低。
适用于敏感细菌所致的败血症、心内膜炎、细菌性脑膜炎，呼吸道、胃肠道、腹腔、胆道、泌尿生殖道、骨关节、皮肤和软组织感染。
【用法和用量】
口服，成人一般用量0.4g/次，2次/d。静脉滴注：0.4g/次，1次/12h，每次0.4g加入5%葡萄糖注射液250ml中，1h滴完（每小时8mg/kg）。本品不能溶于0.9%氯化钠或其他含氯离子的溶液中使用。
【主要不良反应】【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】【药物相互作用】
参考诺氟沙星。
【剂型与规格】
①片剂：0.1g，0.2g，0.4g；②注射剂：0.2g，0.4g。
氟罗沙星 Fleroxacin
【又名】
多氟哌酸，多氟沙星，芙璐星，护康，Quinodis。
【药动学】
口服吸收99%，血药浓度达峰时间：1~2h。体内分布广，血浆蛋白结合率：23%。排泄：尿（原型50%~70%）。t1/2：9~13h。
【作用和用途】
具广谱、高效、长效的特点。对葡萄球菌属、链球菌属（含肺炎链球菌）、肠球菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌属、克雷伯菌、沙雷菌属、变形菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、分枝杆菌、厌氧菌、支原体、衣原体等均具较强抗菌活性。适用于敏感细菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、消化道（包括伤寒）、皮肤软组织及外科的感染。
【用法和用量】
口服，成人，0.2g/次，1~2次/d，疗程7~14d；或0.4g/d，顿服，疗程随病种而异。
【主要不良反应】【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】【药物相互作用】
参考诺氟沙星。
【注意事项】
本品诱发中枢神经系统毒性的频率高于其他喹诺酮类药物。本品可致光敏反应，与布洛芬等合用，偶可诱发痉挛。其他参见本章概述。
【剂型与规格】
片剂（胶囊）：0.1g。
洛美沙星 Lomefloxacin
【又名】
罗氟酸，禾乐新，Lomebact，Bareon。
【药动学】
口服吸收好：95%~98%，食物可延缓药物吸收，血药浓度达峰时间：0.8~1.4h（口服）。体内分布广，组织、体液中药物浓度高。血浆蛋白结合率：约5%。排泄：尿（原型70%~80%）。t1/2：6~8h。
【作用和用途】
对革兰氏阴性菌、表皮葡萄球菌、链球菌和肠球菌的抗菌活性与氧氟沙星相似，对大多数厌氧菌的活性不及氧氟沙星。适用于敏感细菌所致的泌尿生殖系统、呼吸系统、消化系统、耳鼻咽喉科、骨、关节、皮肤软组织感染以及手术感染的预防、败血症等。
【用法和用量】
口服，成人一般0.4g/次，1次/d，疗程10~14d。静脉滴注：一般0.2g/次，2次/d，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠250ml中，滴注时间不少于60min。
肾功能不全：Ccr 10~40ml/min，首日服0.4g，以后0.2g/d。
【主要不良反应】【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】【禁忌和慎用】【药物相互作用】
参考诺氟沙星。
【注意事项】
①本品不宜用于肺炎链球菌所致的呼吸道感染；②服药期间应多饮水；③本品对茶碱、咖啡因代谢的抑制作用较轻；④用药期间和停药数日，应避免过多暴露于阳光紫外线及明亮光照下。其他参见本章概述。
【剂型与规格】
①片剂（胶囊）：0.1g，0.4g；②颗粒剂：0.1g/袋；③注射液：0.2g。
司帕沙星 Sparfloxacin
沙星、托星、芦氟和加替
托氟沙星 Tosulfloxacin
司帕沙星、托氟沙星、芦氟沙星和加替沙星
芦氟沙星 Rufloxacin
司帕沙星、托氟沙星、芦氟沙星和加替沙星
加替沙星 Gatifloxacin
司帕沙星、托氟沙星、芦氟沙星和加替沙星