三、头霉素类
头孢西丁 Cefoxitin
【又名】
法克，海西丁，美福仙，头霉甲氧噻吩，Mefoxin，Cenomycin，Mefoxitin。
【医保分类】
注射剂乙类。
【药动学】
口服吸收差，血药浓度达峰时间：20~30min（肌内注射）。血浆蛋白结合率：73%。胆汁中有高浓度，可透过胎盘。排泄：尿85%。t1/2：1h。
【作用和用途】
抗菌谱广。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较强杀菌作用。对厌氧菌有高效。由于对β-内酰胺酶高度稳定，故对耐青霉素金黄色葡萄球菌以及对头孢菌素的耐药菌有较强活性。对肠球菌属、MRSA、李斯特菌、沙雷菌属和铜绿假单胞菌耐药。
适用于敏感细菌所致的盆腔感染，妇科感染及腹腔等需氧菌与厌氧菌混合感染，败血症等。亦用于治疗下呼吸道感染、急慢性尿路感染、骨科感染等；还可作为腹腔和盆腔手术前的预防用药。
【用法和用量】
（1）成人：
①肌内注射，轻度感染1g，1次/6~8h，一日总量3~4g；②静脉注射或静脉滴注，单纯感染（如肺炎、尿路感染、皮肤感染）1g，1次/6~8h，一日总量3~4g；中、重度感染1g，1次/4h或2g，1次/6~8h，一日总量6~8g；严重感染（如气性坏疽）2g，1次/4h或3g，1次/6h，一日总量12g；预防术后感染术前1~1.5h给2g，以后1g/6h，直至用药后24h。
（2）3个月以上儿童：
每次20~40mg/kg，1次/8h。
（3）肾功能不全：
首次剂量1~2g，以后Ccr 30~50ml/min，1~2g/次，1次/8~12h；Ccr 10~29ml/min，1~2g/次，1次/12~24h；Ccr 5~9ml/min，0.5~1g/次，1次/12~24h；Ccr<5ml/min，0.5~1g/次，1次/24~48h。
【主要不良反应】
可有皮疹、荨麻疹、胃肠道反应、注射部位疼痛、血栓性静脉炎、血清转氨酶升高。肌酐一过性增高及蛋白尿等。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】
孕妇、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】
①对头孢菌素过敏者禁用；②3个月以内婴儿不宜用；③对青霉素过敏者，肾功能不全者慎用。
【注意事项】
①肌内注射局部疼痛，可加1%利多卡因溶液；②用药期间及用药后1周内应避免饮酒，避免口服或静脉输入含乙醇的药物。
【药物相互作用】
①与丙磺舒合用，可升高本品的血药浓度和延长t1/2；②与多数头孢菌素合用有拮抗作用，可致抗菌疗效减弱；③与氨基糖苷类合用有协同抗菌作用，但也增加肾毒性。
【剂型与规格】
注射剂：0.5g，1g，2g。
【医保限制】
限有明确药敏试验证据或重症感染的患者。
头孢美唑 Cefmetazole
【又名】
迈力普，先锋美他醇，头孢美他唑，Cefmetazon，Zefazone。
【医保分类】
注射剂乙类。
【药动学】
肌内注射，血药浓度达峰时间：0.7h。血浆蛋白结合率：65%~85%。脑膜炎症时，透入脑膜的药量可达有效抗菌浓度。排泄：尿85%~90%（6h内）。t1/2：1~2h。
【作用和用途】
本品对葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌、吲哚阴性或阳性变形杆菌、流感嗜血杆菌、脆弱拟杆菌、消化球菌等有较强或一定抗菌活性。对粪链球菌、MRSA、铜绿假单胞菌以及较多肠杆菌耐药，主要用于呼吸道、尿路、女性生殖系统、皮肤及软组织感染，胆囊炎，腹膜炎，败血症等。
【用法和用量】
肌内注射、静脉注射或静脉滴注。成人，1~2g/d，分2次，重症者可用至4g/d；小儿，50mg/（kg·d），分2~4次，严重感染时可加大到100~150mg/（kg·d）。
肾功能不全：1~2g/次，Ccr>50ml/min，1次/12h；Ccr 30~50ml/min，1次/16h；Ccr 10~30ml/min，1次/24h；Ccr<10ml/min，1次/48h。
【主要不良反应】
与头孢西丁钠大致相似。本品尚可引起凝血功能障碍所致的出血。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】
孕妇、哺乳期妇女慎用。
【禁忌和慎用】
①有青霉素过敏性休克史者禁用；②对其他β-内酰胺类抗生素过敏者、早产儿、新生儿、肾功能不全者慎用。
【注意事项】
①使用本品时应补充维生素K；②静脉滴注时，药液应于30min内滴入，并不得使用注射用蒸馏水溶解；③使用本品期间和用药后1周内应避免饮酒。
【药物相互作用】
①与丙磺舒合用，可提高本品血药浓度和延长t1/2；②与氨基糖苷类合用，有协同抗菌作用，但亦可能增加肾毒性；③与强效利尿药（如呋塞米）合用，可增加肾毒性。
【剂型与规格】
注射剂：0.25g，0.5g，1g，2g。
【医保限制】
限有明确药敏试验证据或重症感染的患者。
头孢米诺 Cefminox
【又名】
美士灵，信乐海，Melnox，Meicelin。
【医保分类】
注射剂乙类。
【药动学】
本品肌内注射，血药浓度达峰时间：1.2h，在体内分布以腹水、胆汁、盆腔及尿中浓度高，子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。排泄：尿90%（12h，原型）。t1/2：2.5h。
【作用和用途】
对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广谱抗菌活性，特别对大肠埃希菌、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。
用于呼吸系统感染（扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、支气管炎、细支气管炎、支气管扩张症感染、慢性呼吸道疾病继发感染、肺炎、肺化脓症）、泌尿系统感染（肾盂肾炎、膀胱炎）、腹腔感染（胆囊炎、胆管炎、腹膜炎）、盆腔感染（盆腔腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔死腔炎、子宫旁组织炎）、败血症。
【用法和用量】
静脉注射或静脉滴注。成人，一般1g/次，2次/d，重症可用至6g/d，分3~4次；小儿，40~80mg/（kg·d），分3~4次。溶于0.9%氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液中使用。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】
孕妇、哺乳期妇女慎用。
【注意事项】
①不良反应主要为胃肠道反应及皮疹、药物热等过敏反应，亦可见黄疸、肾损害、二重感染等；②与头孢美唑、头孢唑林、青霉素、氨苄西林之间未见免疫学交叉性；③避免与具肾毒性药物联用；④用药期间不宜饮酒。
【剂型与规格】
注射剂：0.25g，1g，1.5g，2g。
【医保限制】
限有明确药敏试验证据或重症感染的患者。
头孢替坦 Cefotetan
【又名】
双硫唑甲氧头孢菌素，Cefotan。
【药动学】
静脉注射53~83mg/kg，40~90min后脑膜炎患儿的脑脊液浓度可达1.1~4.8μg/ml。在体内几乎不代谢。血浆蛋白结合率：78%~91%。排泄：尿75%~83%（24h内，原型）。t1/2：3.4~4.4h。
【作用和用途】
作用与第三代头孢菌素近似，对革兰氏阴性菌和厌氧菌有较好作用，耐酶。主要用于呼吸道、肺部感染、腹部感染、尿路感染、妇科感染及中耳炎等。
【用法和用量】
肌内注射。成人：1~2g/次，2次/d，严重感染时可增至6g/d；小儿：每次20~30mg/kg，2次/d，严重者可用至100mg/（kg·d），分2次。预防用药通常在术前30~60min给予1~2g，剖宫产术则应在脐带结扎即刻给药。
【孕妇、哺乳期妇女用药安全性】
孕妇、哺乳期妇女慎用。
【注意事项】
①本品主要不良反应为胃肠道和过敏反应，有致出血的可能，可使肌酐检测值增高；②本品肌内注射时应加入0.5%或1%利多卡因溶液以减轻局部疼痛；③用药期间禁酒；④与氨基糖苷类药物存在配伍禁忌。
【剂型与规格】
注射剂：0.5g，1g。